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化学療法学II #01

情報

  • 天然資源創薬の概論
  • 微生物代謝産物からの新しい医薬品の創製
  • 20170410
  • Chemotherapy 2

化学療法学―病原微生物・がんと戦う

化学療法学―病原微生物・がんと戦う

目次

  • 微生物資源の有用性
  • 微生物資源由来の医薬品

内容

微生物資源の有用性

ヒトと微生物の関わり

微生物資源由来の医薬品

免疫抑制薬(微生物由来のみ)

分類 薬品名 作用
プリン拮抗薬 ミゾリビン(真菌由来)、ミコフェノール酸モフェチル 核酸生合成を阻害
アルキル化薬
リンパ球増殖抑制効果 グズベリムス 細胞障害性T細胞とB細胞の増殖・分化抑制
細胞増殖シグナル阻害薬 エベロリムス 細胞内受容体を介してmTORを阻害
カルシニューリン阻害薬 シクロスポリン、タクロリムス サイトカイン産生抑制
スフィンゴシン-1-リン酸(SIP)受容体 フィンゴリモド サイトカイン産生抑制
ヤヌスキナーゼ(JAK)阻害剤

シクロスポリン

  • 真菌 Tolypocladium inflatum gams の培養液中より単離(免疫抑制活性物質のスクリーニングによる)
  • Tリンパ球特異的な抑制作用(IL-2の生産・遊離の阻害)

タクロリムス(FK506)

  • 放線菌 Streptomyces tsukuvaensis の培養液中より単離(免疫抑制活性物質のスクリーニングによる)
  • Tリンパ球特異的な抑制作用(IL-2の生産・遊離の阻害)
  • シクロスポリンに比べ、ヒトに特異的

混合リンパ球反応

ある個体のリンパ球を放射線照射して、ほかの個体のリンパ球と混ぜて培養する。リンパ球中のT細胞には非自己の細胞を認識して増殖するという機能があり。一方の個体のリンパ球を放射線照射したのは、照射しないと、混ぜた他方の個体の細胞と反応して増殖するので、どちらの細胞が増殖したのかわからなくなるからである。そのために増殖できなくなるように放射線照射しておく。放射線照射していないリンパ球中のT細胞はMHAの異なる放射線照射した細胞には反応して増殖し、エフェクター細胞に分化する。この増殖にともなうDNA量の増加を測定すれば。拒絶反応の強弱を予測することができる。

引用:免疫学(2017/04/14閲覧)

α-グルコシダーゼ阻害薬

アカルボース

  • 放線菌 Actinoplanes 族が生産
  • 糖質の消化吸収遅延により血糖上昇抑制

ボグリボース

  • バリダマイシンの細菌による分解産物研究により発券

ミグリトール

HMG-CoA還元酵素阻害薬

プラバスタチンNa

  • 真菌 Penicillium citrinum が賛成するコンパクチンより微生物変換

シンバスタチン

  • 真菌の生産するロバスタチンより半合成

合成スタチン薬

  • フツバスタチンNa
  • アトルバスタチンNa
  • ロスバスタチンNa
  • ビタバスタチンCa