化学療法学II #04, 06, 07, 08

情報

  • 抗がん薬
  • 20170508, 20170522, 20170529, 20170605
  • Chemotherapy 2

化学療法学―病原微生物・がんと戦う

化学療法学―病原微生物・がんと戦う

目次

  1. ホルモン関連薬
  2. サイトカイン関連薬
  3. アルキル化薬
  4. 代謝拮抗薬
  5. 抗腫瘍性抗生物質
  6. 植物由来抗がん剤
  7. トポイソメラーゼ阻害剤
  8. 白金製剤
  9. 分子標的薬

内容

ホルモン関連薬

LH-RHアゴニスト

ゴセレリン

リュープロレリン

アロマターゼ阻害薬

エキセメスタン

アナストロゾール

レトロゾール

エストロゲン

タモキシフェン

Tamoxifen

トレミフェン

メピチオスタン

フルベストラント

エストロゲン製剤

エチニルエストラジオール

Ethinylestradiol

エストラムスチリン

プロゲステロン製剤

メドロキシプロゲステロン

LH-RHアゴニスト

デガレリクス

Degarelix

抗アンドロゲン薬

クロルマジノン

Chlormadinone

フルタミド

  • アンドロゲン受容体
  • 前立腺がん

Flutamide

ビカルタミド

  • アンドロゲン受容体
  • 前立腺がん

Bicalutamide

エンザルタミド

  • アンドロゲン受容体
  • 前立腺がん

Enzalutamide

アビラテロン

  • アンドロゲン受容体
  • 前立腺がん

Abiraterone

持続性ソマトスタチンアナログ

オクトレオチド

  • ソマトスタチン受容体
  • 消化器ホルモン産生腫瘍, 消化管神経内分泌腫瘍

Octreotide

その他

ミトタン

  • 副腎皮質ホルモン
  • 副腎がん

Mitotane

サイトカイン関連薬

抗悪性腫瘍薬

サリドマイド

  • VEGF, IL-6
  • 多発性骨髄腫

Thalidomide

レナリドミ

  • VEGF, IL-6
  • 多発性骨髄腫

ポマリドミ

  • VEGF, IL-6
  • 多発性骨髄腫

トレチノイン

  • PML-RAR-α融合遺伝子
  • 急性前骨髄急性白血病

Tretinoin

タミバロテン

  • PML-RAR-α融合遺伝子
  • 急性前骨髄急性白血病

Tamibarotene

トリセノックス

ロイナーゼ

エタノール

  • 組織水分
  • 肝細胞がん

ホリナートカルシウム

  • メトトレキサート, テガフール, ウラシルの効果増強

Folinic acid

レボホリナートカルシウム

  • 5FUの効果増強
  • 胃がん, 結腸・直腸がん

Levofolinic acid

アルキル化薬

マスタード

シクロホスファミド

Cyclophosphamid

イホスファミド

メルファラン

  • DNA
  • 多発性骨髄腫

ベンダムスチン

ブスルファン

エストラムスチン

Estramustine phosphate

ニトロソウレア類

ニムスチン

  • DNA
  • 脳腫瘍, 消化器がん

ラニムスチン

Ranimustine.svg =200x).svg)

カルムスチン

ストレプトゾシン

  • DNA
  • 膵・消化管神経内分泌腫瘍

ジアゾメタン産生

ダカルバジン

Dacarbazine

テモゾロミド

  • ジアゾメタン─┤DNA
  • ニューモシスチス肺炎, 感染症

Temozolomide

その他

プロカルバジン

代謝拮抗薬

葉酸

メトトレキサー

Methotrexate

ペメトレキセド

ウラシル系

フルオロウラシル

Fluorouracil

テガフール

  • 肝臓P450(CYP2A6)で5FU
  • 消化器がん, 乳がん, 頭頸部がん

ドキシフルリジン

カペシタビン

  • 肝臓カルボキシラーゼとシチジンデアミナーゼとピリミジンホスホリラーゼで5FU
  • 乳がん, 結腸・直腸がん, 胃がん

UFT製剤

  • テガフール:ウラシル=1:4
  • 消化器がん

TS-1製剤

  • テガフール:ギメラシル:オテラシルK=5:2:5
  • 進行再発胃がん

トリフルリジン/チピラシル製剤

  • トリフルリジン:チピラシル=2:1
  • 結腸・直腸がん

シトシン系

シタラビン

Cytarabin

エノシタビン

  • シタラビンのプロドラッグ
  • 急性白血病

シタラビンオクホスファート

  • シタラビンのプロドラッグ
  • 成人急性非リンパ性白血病, 骨髄胃形成症候群

ゲムシタビン

  • シタラビンのプロドラッグ
  • 非小細胞肺がん, 膵がん, 胆道がん

プリン系

メルカプトプリン

Mercaptopurine

クラドリビン

Cladribine

ネララビン

Nelarabine

フルダラビンリン酸エステル

Fludarabine phosphate

クロファラビン

Clofarabine

ペントスタチン

Pentostatin

その他

ヒドロキシカルバミド

Hydroxycarbamide

抗腫瘍性抗生物質

アントラサイクリン系

ダウノルビシン

Daunorubicin

ドキソルビシン

ブレオマイシン類

Bleomycin

ブレオマイシン

  • DNA合成, DNA鎖(G2期)
  • ホジキンリンパ腫, 皮膚がん, 頭頸部がん

Bleomycin A2

ペプロマイシン

  • DNA合成, DNA鎖(G2期)
  • 皮膚がん, 頭頸部悪性腫瘍, 肺がん

Peplomycin

その他

アクチノマイシンD

  • RNAポリメラーゼ
  • ウイルス腫瘍, 絨毛上皮がん, 破壊性胞状奇胎小児の固形がん

Actinomycin D

マイトマイシンC

Mitomycin

エリブリン

  • 微小管重合
  • 乳がん, 悪性軟部腫瘍

植物由来抗がん剤

ビンカアルカロイド

ビンブラスチン

Vinblastine

ビンクリスチン

Vincristine

タキサン系

パクリタキセル

トポイソメラーゼ阻害剤

イリノテカン類

イリノテカン

エトポシド

エトポシド

Etoposide

ソブゾキサン

ソブゾキサン

Sobuzoxane

白金製剤

シスプラチン

シスプラチン

  • DNA
  • 固形がん

Cisplatin

カルボプラチン

カルボプラチン

Carboplatin

ネダプラチン

ネダプラチン

  • DNA
  • 頭頸部がん, 肺小細胞がん, 肺非小細胞がん

オキサリプラチン

オキサリプラチン

  • DNA
  • 結腸・直腸がん, 膵がん, 胃がん

ミリプラチン

ミリプラチン

  • DNA
  • 肝細胞がん

分子標的薬

EGFRチロシンキナーゼ阻害薬

ゲフィニチブ

  • EGFR/HER1/erbB1
  • 非小細胞肺がん

Gefitinib

エルロチニブ

  • EGFR/HER1/erbB1
  • 非小細胞肺がん, 肺がん

アファチニブ

  • EGFR/HER1/erbB1, erbB2/HER2, erbB4/HER4
  • 非小細胞肺がん

ラパチニブ

Lapatinib

BRAF阻害薬

ベムラフェニブ

Vemurafenib

JAK阻害薬

ルキソリチニブ

  • ヤーヌスキナーゼ
  • 骨髄線維症, 真性多血症

ALK阻害薬

クリゾチニブ

  • 未分化リンパ腫キナーゼ
  • 非小細胞肺がん

アレクチニブ

  • 未分化リンパ腫キナーゼ
  • 非小細胞肺がん

BCR-ABL阻害薬

イマチニブ

Imatinib

ニロチニブ

ダサチニブ

ボスチニブ

血管新生阻害薬・多標的阻害薬

ソラフェニブ

スニチニブ

  • 複数のキナーゼ
  • 消化管間質腫瘍, 腎細胞がん

アキシチニブ

  • 複数のキナーゼ
  • 腎細胞がん

パゾパニブ

  • 複数のキナーゼ
  • 悪性軟部腫瘍, 腎細胞がん

レゴラフェニブ

  • 複数のキナーゼ
  • 結腸・直腸がん, 消化管間腫瘍

レンバチニブ

バンデタニブ

mTOR阻害薬

ラパマイシン/シロリムス

  • FKBP12複合体─┤mTOR活性
  • リンパ脈間筋腫症

Sirolimus

テムシロリムス

  • FKBP12複合体─┤mTOR活性
  • 腎細胞がん

Temsirolimus

エベロリムス

  • FKBP12複合体─┤mTOR活性
  • 腎細胞がん, 内分泌腫瘍, 乳がん

Everolimus

プロテアソーム阻害薬

ボルテゾミブ

  • 20Sプロテアソーム複合体
  • 多発性骨髄腫, マントル細胞リンパ腫

HDAC阻害薬

トリコスタチンA

- ヒストン脱アセチル化酵素

ボリノスタット

パノビノスタット

DNMT阻害薬

アザシチジン

  • DNAメチル基転移酵素
  • 骨髄異形成症候群

EGFRに対する抗体薬

トラスツズマブ

ペルツズマブ

トラスツズマブ エムタンシン

セツキシマブ

  • EGFR
  • 結腸・直腸がん, 頭頸部がん

パニツムマブ

  • EGFR
  • 結腸・直腸がん

VEGFに対する抗体薬

ベバシズマブ

  • VEGF
  • 結腸・直腸がん, 非小細胞肺がん, 卵巣がん

ラムシルマブ

細胞表面抗原に対する抗体薬

リツキシマブ

90Y イブリツモマブ チウキセタン

オファツムマブ

ブレンツキシマブ ベドチン

  • CD30抗原
  • ホジキンリンパ腫, 未分化大細胞リンパ腫

ゲムツズマブ オゾガマイシン

アレムツズマブ

イピリムマブ

PD-1に対する抗体薬

ニボルマブ

ケモカイン受容体に対する抗体薬

モガムリズマブ

  • CCR4
  • 白血病リンパ腫, 末梢性T細胞リンパ腫, 皮膚T細胞性リンパ腫

RANKLに対する抗体薬

デノスマブ

  • ヒトRANKL
  • 骨病変, 骨巨細胞腫

3前 まとめ

実習

終了時刻

薬物治療学I<月1>

#01

化学療法学II<月3>

#01

薬理学III<月4>

#01

衛生化学I<月5>

#01

免疫学<火2>

#01

臨床医学概論<水2>

臨床検査学I<木1>

合成化学I<木2>

公衆衛生学I<金2>

#01

物理薬剤学I<金3>

細胞生物学<金4>

放射薬品学<金5>

化学療法学II #03

情報

  • 抗真菌薬・抗寄生虫
  • 20170424
  • Chemotherapy 2

化学療法学―病原微生物・がんと戦う

化学療法学―病原微生物・がんと戦う

目次

  1. ポリエンマクロライド
  2. キャンディン系
  3. アゾール系
  4. ヌクレオチド
  5. その他の合成抗真菌薬
  6. 寄生虫

内容

抗真菌薬

ポリエンマクロライド

アムホテリシンB ピマリシン ナイスタチン トリコマイシン
Amphotericin B Pimaricin Nystatin Trichomycin
38員環ヘプタエン 26員環テトラエン 38員環テトラエン 38員環ヘプタエン

キャンディン系

ミカファンギン
Micafungin
  • 真菌産生
  • 環状ペプチドに長鎖アシル基→両親媒性
  • 1,3-β-D-グルカン合成酵素(βGS)を阻害して細胞壁グルカン生合成を阻害
  • 点滴静注

アゾール系

ミコナゾール フルコナゾール ホスフルコナゾール イトラコナゾール
Miconazole Fluconazole Fosfluconazol Itraconazole
イミダゾール系 トリアゾール系 トリアゾール系 トリアゾール系
  • イミダゾール環Imidazoleまたはトリアゾール環Triazoleを持つ
  • 真菌細胞膜のエルゴステロール合成阻害(ラノステロール14α-脱メチル化酵素阻害)
  • 動物の薬物代謝に関わるシトクロームP450のCYP3A4を阻害
  • イトラコナゾールは表在性真菌症でも経口投与

ヌクレオチド

5-フルオロシトシンン 5-フルオロウラシル
Flucytosine Fluorouracil
  • チミジル酸合成阻害によるDNA合成阻害、異常mRNA生成によるタンパク質合成阻害
  • アムホテリシンBと併用
  • 経口投与

その他の合成抗真菌薬

トルナフタート テルビナフィン ブテナフィン
Tolnaftate Terbinafine Butenafine
チオカルバミン酸系 アリルアミン ベンジルアミン系

寄生虫

マラリア

抗トリコモナス薬

  • メトロニダゾール
  • チニダゾール
  • トリコマイシン

赤痢アメーバ症

  • パロモマイシン

トキソプラズマ

  • ピリメタミン
  • スルファジアジン
  • アセチルスピラマイシン

駆虫薬

  • サントニン
  • カイニン酸
  • ピペラジン
  • ピランテル
  • メベンダゾール
  • ジエチルカルバマジン
  • プラジカンテル
  • アルベンダゾール

アニサキス

公衆衛生学I #01

情報

  • 環境衛生1
  • 公衆衛生学概論・上水
  • 20170414
  • Public Health 1

衛生薬学: 基礎・予防・臨床

衛生薬学: 基礎・予防・臨床

目次

  • 人と水環境
  • 水道の沿革
  • 水道の定義
  • 原水
  • 浄水方法

内容

人と水環境

人体と水

  • 水分重量比:成人60%、乳幼児70%
  • 水分摂取量:2.5~3L/day

生活環境と水

水の遠隔

  • 江戸の給水人口:120万人/200万人
  • 徳川家康による「神田上水」以後、水系伝染病患者数が減少
  • 現在の水道給水率:98%

水道の定義

  • 清浄で豊富な水を所要の水圧をもって給水する施設
  • 導管その他の工作物により人の飲用に適する水として供給する施設の総体

原水

  • 地球地殻表層:70%が水
  • 海水98>氷雪1.8>湖沼・河川水0.3
  • 利用可能な河川、湖沼、地下水は1%未満
  • 日本の原水:河川水・湖沼水・ダム湖水70%、地下水20%
  • 年間取水量
    • ダム:48&
    • 河川水:25%
    • 井戸水:20%
    • 伏流水:4%
    • 湖沼水:2%

浄水方法

浄水工程

  • 沈殿→濾過→消毒
    • 緩速濾過:4%、広大な土地
    • 急速濾過:75%、都市部
    • 膜濾過:1%、海水利用の新方式
    • 塩素消毒のみ:20%、地下水原水が清浄

普通沈殿:緩速濾過

  • 広大な面積、長時間(3〜5m/day)
  • 物理学的作用、生物学的作用による
  • 生物膜:好気的微生物によるゼリー状のものが石の間に形成

薬品沈殿:急速濾過

  • 省スペース、40倍速(対 緩速濾過)
  • 硫酸アルミニウム、ポリ塩化アルミニウム(寒冷地)によるフロックを形成
  • フロック:水酸化アルミニウムが正に帯電し、周囲に負正が交互に凝集

膜濾過

高度処理(特殊浄水法)

  • 前塩素処理:アンモニア態窒素が多量の場合に有効
  • オゾン処理:フミン質(気が腐ったもの、トリハロメタン前駆物質)の酸化分解

塩素処理

残留塩素基準 遊離残留塩素 結合残留塩素
通常 0.1 mg/L以上 0.4 mg/L以上
汚染* 0.2 mg/L以上 1.5 mg/L以上

*:病原生物に著しく汚染されるおそれがある場合

注入量と残留量の関係

f:id:p634:20170428012159p:plain:w300

  • 塩素消費量:残留塩素を認める(I=0, II=a, III=b)
  • 塩素要求量:遊離残留塩素お認める(I=0, II=a, III=c)
  • 結合残留塩素:クロラミン=トリクロラミン+ジクロラミン+モノクロラミン
  • III型:bd間=クロラミンを産生、dc間=クロラミンを消費してN2産生

3前 実習

微生物学I 微生物学II 項目 物理薬剤学
1 15:00 15:30 説明・準備* 15:00
2 16:00 15:30 講義* 16:00
3 15:00 15:30 軟膏剤 16:30
4 15:00 16:00 クリーム剤 16:00
5 15:00 15:00** 溶出試験* 16:00
6 16:00 15:30 崩壊試験・質量偏差試験* 16:30
7 14:30 17:00 演習* 16:30
8 16:00 15:00** 実習試験* 14:00
9 17:00 14:30 解説・片付け* 14:00
10 14:00 15:00** 追再試験 -

※*付きの回は、一斉に終了 or ほぼ時間差が生じない

※**付きの回は、翌日にレポート提出

※最速時刻の実績値、今後の保証なし、30分刻みの概数

※上記の情報によるいかなる不都合・不利益も賠償いたしません。

免疫学 #01

情報

  • 免疫系の特徴、免疫系を構成する器官と細胞
  • 免疫の概念、免疫を担当する組織と細胞
  • 20170411
  • Immunology

薬系免疫学

薬系免疫学

目次

  • 免疫の概念
  • 免疫に関わる組織
  • 免疫担当細胞の種類と役割

内容

免疫の概念

免疫のはたらき

  • 自己に対する反応
    • 腫瘍免疫
    • 自己免疫疾患
  • 非自己に対する反応
    • 安全:生体防御機構(感染予防(ワクチン))
    • 危険:アレルギー、拒絶反応

免疫反応による生体防御機構

  • 自然免疫:補体、好中球、マクロファージ、NK細胞、樹状細胞
  • 獲得免疫:T細胞、B細胞

免疫に関わる組織

リンパ系

役割

  • 組織液の循環
  • 脂肪酸と脂質(乳糜)の運搬
  • 免疫担当細胞の産生

血液の集まる静脈

  • 左鎖骨下静脈:左上体と下半身
  • 右鎖骨下静脈:頭と上体

構造

  • 内皮細胞が一層:血管に比べて薄い、ものが通り易い
  • 毛細リンパ管:毛細血管と物質交換
    • 閉端
    • 高分子タンパク質、脂肪体、抗原を交換
    • 筋縮で収縮

リンパ系器官

  • 1次リンパ器官:骨髄、胸腺
  • 2次リンパ器官:脾臓、リンパ節
  • リンパ組織:SALT、GALT、BALT、扁桃、パイエル板、虫垂

骨髄

  • 赤色骨髄:血液、造血幹細胞
  • 黄色骨髄:脂肪化
  • 胸骨と腸骨:生涯造血機能を維持(黄色化しない)

胸腺

  • 皮質:上皮細胞、胸腺細胞
  • 髄質:リンパ球、マクロファージ、樹状細胞、ハッサル小体
    • ハッサル小体:役割不明、胸腺に特徴的な組織

リンパ節でのリンパ液の流れ

  1. 輸入リンパ管
  2. 一次リンパ沪胞:大部分B細胞
  3. 傍皮質部:大部分T細胞
  4. 髄質:マクロファージと形質細胞
  5. 輸出リンパ管

脾臓

  • 赤脾髄(脾洞、脾策):老朽化した赤血球の破壊
  • 白脾髄(胚中心、脾小節):B細胞の産生

粘膜付属リンパ組織

  • 免疫担当細胞の産生・貯蔵→病原体に対する攻撃・防御
    • SALT:肌
    • GALT:腸管
    • BALT:気管

免疫担当細胞の種類と役割

免疫系細胞の種類

リンパ球

  • 小型リンパ球
    • B細胞:抗原提示を受けて形質細胞に変化
    • T細胞:タンパク質抗原に反応
  • 大型顆粒リンパ球
    • NK細胞
    • NKT細胞

骨髄球

  • 白血球
    • 顆粒球:好中球、好酸球、好塩基球
    • 単球/マクロファージ
    • 樹状細胞
  • 赤血球
  • 巨核球:破片が血小板となる

CD抗原

  • モノクローナル抗体によって認識される表面抗原
    • CD3:T細胞
    • CD4:ヘルパーT細胞(Th1細胞、Th2細胞)
    • CD8:細胞障害性T細胞(キラーT細胞)
    • CD20:成熟B細胞

単球

  • マクロファージ、クッパー細胞、肺胞マクロファージ、ミクログリア など細胞によって名前が変化
  • MHCクラスII分子を抗原提示
  • 炎症性サイトカインの産生(IL-1、IL-6、TNFα)

高内皮静脈(HEV)

  • リンパ球の血管→リンパ管の移動時に通過

免疫担当細胞の機能のまとめ

顆粒球

  • 好中球:顆粒球の90%、食作用
  • 好酸球:IK-5で増殖、アレルギーに関与
  • 好塩基球:IgEと結合、アレルギーに関与

リンパ球

  • T細胞:骨髄で生成→胸腺で成熟、異物の認識に重要
    • ヘルパー:CD4、サイトカイン産生しB細胞を分化
    • キラー:CD8、標的細胞を破壊
    • 調節性:CD4, CD25、免疫反応を制御
  • B細胞:骨髄で生成・分化・成熟、サイトカインによる刺激で形質細胞へ変化、抗体産生、抗原提示細胞
  • NK細胞:腫瘍細胞やウイルス感染細胞を破壊

抗原提示細胞

  • マクロファージ:貪食能、抗原処理後にT細胞へ抗原提示、IL-1・TNFα産生
  • 樹状細胞:自然免疫・獲得免疫に関与、抗原提示能が高い

衛生化学I #01

情報

  • 糖質の種類、吸収、代謝、制御ー血糖値の制御ー
  • 糖質の構造と性質
  • 20170410
  • Hygienic Chemistry 1

衛生薬学: 基礎・予防・臨床

衛生薬学: 基礎・予防・臨床

目次

  • 糖質(炭水化物)Cm(H2O)n
  • 糖質の分類

内容

糖質(炭水化物)Cm(H2O)n

D,L異性体

  • 天然単糖はほとんどD
    D-グルコース

ペントース(五炭糖)

名称 構造
D-リボース D-リボース RNA, NAD, FAD, ATP,VB12の構成成分
2-デオキシ-D-リボース 2-デオキシ-D-リボース DNAの構成成分

ヘキソース(六炭糖)

名称 構造
D-グルコース D-グルコース アルドース、SGLT1@小腸により吸収→血糖
D-ガラクトース D-ガラクトース アルドース、SGLT1@小腸により吸収→グルコース
D-フルクトー D-フルクトース トース、GLUT4@小腸により吸収

糖質の分類

単糖

分類 名称 D-グルコースとの差 構造
ウロン酸 D-グルクロン酸 6位が酸化 D-グルクロン酸
アルドン酸 D-グルコン酸 1位が酸化 D-グルコン酸
糖アルコール D-ソルビトール 1位が還元 D-ソルビトール
アミノ糖 D-グルコサミン 2位にアミノ基 D-グルコサミン

二糖

名称 構造 所在 構造
スクロース Glcα1→2βFru サトウキビ スクロース
トレハロース Glcα1→1αGlc 酵母、カビ、キノコ
α-ラクトース Galβ1→4Glc 乳汁 α-ラクトース
α-マルトー Glcα1→4Glc サトウキビ

単純多糖

キチンキトサン

  • 構成:N-アセチルグルコサミン
  • 結合:β(1→4)の直鎖
  • 所在:甲殻類、節足動物の外殻
  • ヒトの消化酵素では分解不可

複合多糖

ヒアルロン酸

  • 構成:N-アセチルグルコサミン、グルクロン酸
    ヒアルロン酸

ヘパリン

  • 構成:D-グルクロン酸、L-イズロン酸、D-グルコサミン硫酸エステル
  • 肝臓・肺・肥満細胞に存在
  • 血液凝固阻止作用

食物繊維

  • 人の消化酵素で消化されない、食物中の難消化性物質の総体
分類 名称 性質
水に可溶 ペクチン、アルギン酸、マンナン 多糖類
水に不溶 セルロース、キチン 多糖類
水に不溶 リグニン フェノール製フェニルプロパン誘導体の重合体(非糖)